Соединение 22 (антагонист TAAR1) ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

«Соединение 22» представляет собой низкоактивный (фармакологический)|активность и селективность связывания|неселективный антагонист рецептора рецептора 1, ассоциированного с следами амина (TAAR1)|антагонист, который был идентифицирован в 2015 году и далее изучался на животных в 2018.
==Фармакология==
===Фармакодинамика===
====Действия====
Соединение 22 представляет собой низкоактивный (фармакологический)|эффективный антагонист рецептора|антагонист следового аминоассоциированного рецептора 1 (TAAR1). Оно продемонстрировало значительное ингибирование передачи сигналов клетками TAAR1|передачи сигналов при концентрация 100
Соединение 22 также проверяли на нецелевую активность при 47.
====Эффекты====
Соединение 22 увеличивает потенциал действия|скорость срабатывания дофаминергических нейронов в срезе вентральной покрышки мозга мыши (VTA)|срезах «ex vivo» аналогично антагонисту TAAR1 EPPTB. Оно увеличивает возбуждение ставка на 88% при концентрации 100
Соединение 22 снижало базальную двигательную активность у мышей «in vivo» значительно на 58% при 5
Зависимость от дозы препарата | дозозависимое усиление гиперлокомоции, вызванной амфетамином, у мышей. Увеличение составило 28% в возрасте 5 лет.
В последующих экспериментах соединение 22 усиливало вызванную амфетамином гиперлокомоцию у нормальных мышей на 44% при дозе 5
На основании предыдущих результатов был сделан вывод, что соединение 22 усиливает гиперлокомоцию, индуцированную психостимуляторами, частично или полностью независимо от антагонизма TAAR1. Биологические мишени и механизм действия|механизмы Соединение 22, опосредующее эти эффекты, неизвестно.

===Фармакокинетика===
Было предсказано, что соединение 22 будет иметь хорошие физико-химические и фармакокинетические свойства и способно преодолевать гематоэнцефалический барьер. Например, его прогнозируемый коэффициент распределения |logP составляет от 3,3 до 3,7.
==История==
Соединение 22 было идентифицировано в 2015 году путем виртуального скрининга более 3

Амины
Хлороарены
Лекарственные средства с неизвестным механизмом действия
Лиганды сигма-рецептора
Антагонисты TAAR1
Триазолы

Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Compound_ ... ntagonist)