«Цертопарин» — препарат, подавляющий гемостаз|свертывание крови. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (НМГ). Цертопарин имеет широкий спектр применения для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и применяется в фиксированных стандартных дозах (3000 МЕ 1 раз в сутки при профилактике, 8000 МЕ 2 раза в сутки при терапии) независимо от риска тромбоза, функции почек. и вес тела. При диализе|гемодиализе может использоваться для антикоагуляции при экстракорпоральном кровообращении. Товар, представленный на рынке, производится в Европе и одобрен в Германии.
== Фармакология ==
Цертопарин получают из нефракционированного гепарина путем деполимеризации. Его молекулярная масса находится в диапазоне от 4200 до 6200 дальтон. По сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) цертопарин имеет значительно более высокое соотношение анти-Ха и анти-IIа активности (в среднем около 2,2). Преобладающее ингибирующее действие на фактор Ха опосредуется антитромбином (около 100 МЕ анти-Ха/мг). Активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) изменяется незначительно. В дозах, используемых для профилактики (3000 единиц анти-Ха один раз в день), стандартные тесты на коагуляцию изменяются незначительно. В терапевтических дозах (8000 анти-Ха ед два раза в сутки) приводит к удлинению времени свертывания крови в Гептесте или к повышению активности анти-Ха в плазме.
Фармакокинетические параметры цертопарина определяют (косвенно) путем измерения анти-Ха-активности в плазме. Однако прямой корреляции анти-Ха-активности с антитромботической эффективностью не существует. Мониторинг коагуляции обычно не требуется.Профессиональная информация. Безопасный профилактический шприц Mono-Embolex 3000 МЕ Viatris GmbH. По состоянию на апрель 2022 г. [Интернет]. [цитировано 22 марта 2024 г.];Доступно по адресу: https://www.fachinfo.de/pdf/01198Профессиональная информация Безопасность терапии моноэмболексом шприц 8000 ИЕ. По состоянию на апрель 2022 г. [Интернет]. [цитировано 22 марта 2024 г.];Доступно по адресу: https://www.fachinfo.de/pdf/003413Jeske W, Wolf H, Ahsan A, Fareed J. Pharmacologic профиль цертопарина. Экспертное мнение по исследованию наркотиков 1999;8(3):315–27.
Цертопарин, применяемый подкожно, быстро всасывается, анти-Ха активность достигает максимума через 2-4 часа. Период полувыведения (t ½) ингибирование фактора Для сравнения, медиана НФГ составляет 2,2 часа. Биодоступность цертопарина составляет около 90%.Хаас С., Брамлейдж П. История успеха низкомолекулярного гепарина. Vasomed 2015;25(3):116–22 Метаболизм происходит преимущественно в печени.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу индивидуально на основании показателей анти-Ха (0,4–1,1 МЕ анти-Ха/мл).
Антитело-опосредованная тромбоцитопения (ГИТ типа II) при применении Цертопарина возникает редко.
== Приложение ==
Цертопарин применяют в фиксированной дозе 3000 МЕ один раз в сутки для профилактики венозных тромбоэмболических осложнений и 8000 МЕ два раза в сутки при лечении тромбоза глубоких вен (подробности см. в таблице). Препарат предлагается в предварительно заполненном безопасном шприце. Подкожная инъекция вводится подкожно, чаще всего в область живота. Внутримышечное применение противопоказано.
При диализном лечении Цертопарин первоначально вводят внутривенно однократно; Болюсную дозу можно дополнить инфузией 600 МЕ/час в артериальную конечность.
* Начало за 1–2 часа до операции
**Общая хирургия; Продолжительность: 7-10 дней
** Ортопедия; Продолжительность: 28-35 дней
* Продолжительность 10-14 дней.
* С 7 по 10 число День пересекается с АВК до тех пор, пока не будет достигнут целевой уровень 2–3 МНО.
* Альтернатива: перейти на ПОАК (согласно соответствующей информации о продукте) при следующей запланированной дозе
* Острые внутренние заболевания; Продолжительность: до тех пор, пока сохраняется риск, обычно 9-20 дней
В случае кровотечения в качестве противоядия можно использовать протамин.Харенберг Дж., Гизе С., Кнодлер А., Циммерманн Р., Шеттлер Г. Антагонизация низкомолекулярного гепарина хлоридом протамина. Сердечно-сосудистые заболевания 1986;18:578–81.
Переход с ПОАК на Цертопарин прост, но необходимо соблюдать техническую информацию для отдельных препаратов. Общие инструкции можно найти в рекомендациях [https://www.escardio.org/Sub-specialty- ... ion-(EHRA) Европейской ассоциации сердечного ритма].Steffel J, Коллинз Р., Антц М. и др. Практическое руководство Европейской ассоциации сердечного ритма, 2021 г., по использованию пероральных антикоагулянтов, не являющихся антагонистами витамина К, у пациентов с фибрилляцией предсердий. Европа 2021;23(10):1612–76.
И наоборот, переход от терапии цертопарином к дальнейшему пероральному лечению также прост: прием 4-гидроксикумаринов | пероральных антикоагулянтов (антагонистов витамина К) начинают перекрывающимся между 7-м и 10-м днем лечения. Лечение цертопарином в дозе 8000 МЕ два раза в день следует продолжать до достижения значения МНО 2–3 в течение как минимум двух дней подряд.
При профилактике ВТЭ у пациентов, получающих регионарную анестезию вблизи спинного мозга, необходимо выдерживать достаточный временной интервал (не менее 10-12 часов) до индукции регионарной анестезии и удаления катетера.< бр />
== Показания ==
Цертопарин имеет широкий спектр применения и одобрен по следующим показаниям:
===== Для «профилактики» тромбоза глубоких вен или тромбоэмболических осложнений в дозе 1 раз в день 3000 МЕ: =====
* Общая хирургия: Пери- и послеоперационная первичная профилактика тромбоза глубоких вен у пациентов со средним тромбоэмболическим риском • Ортопедическая хирургия: Пери- и послеоперационная первичная профилактика тромбоза глубоких вен с высоким тромбоэмболическим риском
* Внутренняя медицина: профилактика венозных тромбоэмболических событий (ВТЭ) у нехирургических пациентов с повышенным риском ВТЭ и в случаях иммобилизации из-за острого заболевания, такого как острые респираторные заболевания, заболевания сердца и сосудов, острые инфекционные или воспалительные заболевания, желудочно-кишечные заболевания или неврологические заболевания Заболевания
* Неврология: Первичная профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов с острым ишемическим инсультом (Цертопарин — единственный НМГ, имеющий это показание).
* Гемодиализ: Антикоагулянты для экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа
===== Для «терапии» тромбоза глубоких вен 8000 МЕ два раза в день =====
. При наличии ТГВ легочную эмболию можно лечить Цертопарином.
Цертопарин можно применять как для профилактики, так и для лечения ВТЭ при почечной недостаточности. Однако его следует применять с осторожностью (профилактика) или с особой осторожностью (терапия) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и контролировать наличие признаков кровотечения в клинической картине и/или лабораторных показателях (например, отходы гемоглобина) необходимо тщательно следить.
== Клинические исследования ==
Цертопарин был впервые одобрен в 1989 году и с тех пор широко применяется.Донадини М.П., Аджено В., Гуасти Л., Сквиззато А. Цертопарин для лечения и профилактики тромбозов: фармакологический профиль и результаты клинических исследований. Экспертное заключение Drug Metab Toxicol 2013;9(7):901–9. Разрешения по вышеупомянутым показаниям основаны на данных обширных клинических исследований.
Наиболее важные исследования, упомянутые в технической информации. суммированы в таблице:
Харенберг Дж., Рисс Х., Бюллер Х.Р., Бром Дж., Вайдингер Г., Хьюсман М.В. Сравнение шестимесячных результатов у пациентов, первоначально получавших лечение по поводу острого тромбоза глубоких вен низкомолекулярным гепарином, цертопарином в фиксированной дозировке, независимой от массы тела, или нефракционированным гепарином. Гематологика 2003;88(10):1157–62.
Сокращения: n = количество пациентов. MC= многоцентровый, R= рандомизированный, DB= двойной слепой, O= открытый
== Противопоказания ==
Цертопарин, как и другие низкомолекулярные гепарины, нельзя применять в случаях: гиперчувствительности к смеси активных ингредиентов и/или гепарина, текущей или известной иммунологически индуцированной тромбоцитопении (тип II) к гепарину, склонности к кровотечениям, острого или недавнего кровотечения. (например, я мозг, глаза). Другие противопоказания включают язвы желудочно-кишечного тракта, неконтролируемую тяжелую артериальную гипертензию, тяжелые нарушения функции печени, эндокардит.
Категория:Лекарственные препараты
Подробнее: https://de.wikipedia.org/wiki/Certoparin