Норкетотифен ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

Норкетотифен – фармацевтический препарат, который еще не одобрен к применению и проходит клинические испытания. Это биологически активный деметилированный метаболит кетотифена, обладающий такой же эффективностью, как и кетотифен, в качестве антигистаминного препарата и стабилизатора тучных клеток, но при этом лишен серьезного седативного эффекта кетотифена, что потенциально позволяет вводить более высокие дозы без седации в качестве ограничивающего фактора. .
==Фармацевтические свойства==
Кетотифен, запатентованный в 1970 году швейцарской компанией Sandoz Pharmaceuticals (ныне часть Novartis),
Кетотифен можно считать седативным пролекарством, которое при использовании в качестве противовоспалительного препарата превращается в NK, неседативный метаболит с противовоспалительными свойствами.

==Направления исследований==
===Грипп===
Потенциальные будущие применения норкетотифена, включая лечение неосложненного гриппа, исследуются американской компанией Emergo Therapeutics.
==Малярия==
Норкетотифен, деметилированный метаболит кетотифена, показал многообещающий потенциал в качестве противомалярийного препарата, но исследования находятся на очень ранней стадии.
==Седация==
И кетотифен, и его активный метаболит норкетотифен существуют в виде оптически активных атропоизомеров. Оба они обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами. Однако S-атропоизомер норкетотифена (SN) вызывает меньший седативный эффект, чем кетотифен и R-атропоизомер норкетотифена (RN) у грызунов. Меньший седативный эффект SN у грызунов, вероятно, обусловлен сочетанием более низкого поглощения норкетотифена, чем кетотифена, в мозг и меньшим сродством SN к H1-рецепторам ЦНС. Это направление исследований потенциально может привести к разработке антигистаминных препаратов со сниженным седативным действием. Однако необходимы дальнейшие исследования для подтверждения этих результатов и изучения их значения в клинических условиях.


Бензоциклогептатиофены
Антагонисты H1-рецепторов
Стабилизаторы тучных клеток
Препараты, разработанные Novartis
Пиперидины
Антагонисты рецепторов серотонина
Трициклические соединения
Антихолинергические средства
Антигистаминные препараты
Стимуляторы аппетита
Антагонисты лейкотриенов
Ингибиторы фосфодиэстеразы