Даролутамы ⇐ Васина Википедия

[wiki_de]

* ''N''-{(2''S'')-1-[3-(3-хлор-4-цианофенил)-1''H''-пиразол-1-ил]пропан-2-ил }-5-[(1''RS'')-1-гидроксиэтил]-1''H''-пиразол-3-карбоксамид
* BAY-1841788
*ОДМ-201

Даролутамид – препарат из группы нестероидных антиандрогенов (НПСА). Под названием «Nubeqa» (производитель: Bayer AG|Bayer) он был одобрен в США в 2019 г. и в ЕС в 2020 году для перорального лечения некоторых форм рака простаты.

== Механизм действия ==
Даролутамид и его основной метаболит кето-даролутамид связываются с рецептором андрогенов (AR) и конкурентно ингибируют связывание андрогенов, транслокацию AR в ядро ​​и AR-опосредованную транскрипцию (биологию)|транскрипцию. Пролиферация клеток рака простаты подавляется.

== Область применения ==
Показание включает лечение взрослых мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (нмКРРПЖ), которые подвержены высокому риску развития метастазов. Кроме того, даролутамид в сочетании с доцетакселом и в дополнение к андрогенной депривации (отмене андрогенов) показан при метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы (mHSPC).

== Побочные эффекты ==
В зависимости от применения наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами были усталость/истощение, а также сыпь и гипертония.

== См. также ==
* Апалутамид

== Литература ==
* Карим Физази, Мэтью Р. Смит, Бертран Томбаль: «Клиническая разработка даролутамида: нового антагониста андрогенных рецепторов для лечения рака простаты». В: «Клинический рак мочеполовой системы». 2018 г., том 16, номер 5. , стр. 332–340. *














Категория:Лекарства
Категория:Химическое соединение