Дарахонрасиб ⇐ Васина Википедия

[wiki_de]

'''Дараксонрасиб''' (RMC-6236; производитель: ''Revolution Medicines'') представляет собой препарат-ингибитор KRAS, который был разработан против опухолей с мутациями в белке KG гена Ras#Cancer Research|Ras. В настоящее время компания Revolution Medicines тестирует дараксонрасиб для лечения запущенных солидных опухолей с мутациями KRAS G12X, в частности метастатического рака протоков поджелудочной железы (PDAC).
Дараксонрасиб является перорально активным и мультиселективным ингибитором RAS(ON). В отличие от традиционных ингибиторов РАС, он сначала связывается с шапероном (белком) | шапероноподобным белком циклофилином А, образуя комплекс, который затем прикрепляется к активной, GTP-связанной форме РАС, независимо от ведущей мутации. Это взаимодействие блокирует связывание нижестоящих эффекторов и ингибирует передачу онкогенных сигналов. Дараксонрасиб действует как нековалентный ингибитор, первоначально разработанный на основе санглифехрина А, и имеет область связывания циклофилина А и область связывания RAS, что позволяет ему действовать как каркас для трикомплекса, который блокирует сайты связывания эффектора RAS.
В 2026 году было завершено клиническое исследование 3 фазы (RASolute 302) дараксонрасиба для оценки его эффективности по сравнению со стандартной химиотерапией. Исследование соответствовало всем первичным и ключевым вторичным конечным точкам, включая выживаемость без прогрессирования. Компания сообщила, что медиана выживаемости при использовании дараксонрасиба составила 13,2 месяца по сравнению с 6,7 месяца при стандартной химиотерапии. Риск смерти снизился на 60%.

Категория:Лекарства
Категория:Онкология
Категория:Пептиды

Подробнее: https://de.wikipedia.org/wiki/Daraxonrasib