Мобильная версияZ8526711350 ⇐ Васина Википедия
-
Автор темыwiki_en
- Всего сообщений: 122421
- Зарегистрирован: 16.01.2024
Z8526711350
'''Z8526711350''' (также известный как ''''1350''') представляет собой синтетический каннабиноид из семейства пиразолкарбоксамидов. Он был разработан с использованием подхода высокопроизводительного скрининга для скрининга библиотеки из 12 миллиардов молекул, а затем сопоставления 74 миллионов из них с моделью рецептора каннабиноидного рецептора 1|CB1, из которых наиболее многообещающие 60 совпадений были приоритетными для синтеза. Было успешно получено 46 молекул, из которых 9 продемонстрировали значительное сродство к CB1, а две из них оказались активными в качестве агонистов CB1 с подходящими свойствами растворимости для дальнейшего тестирования. Из них ZINC537551486 был более активным со сродством 704 нМ к CB1 и был выбран для синтетической разработки. После двух раундов синтетической модификации для повышения эффективности было обнаружено, что активный энантиомер Z8526711350 имеет сродство к CB1 0,95 нМ, что делает его более сильным, чем эталонный агонист CP 55,940, использованный для исследований докинга. Z8526711350 оказался мощным анальгетиком на животных моделях, а также показал эффективность против аллодинии, вызванной повреждением нервов, что предполагает потенциальное применение для лечения нейропатической боли. Тем не менее, также считается, что он демонстрирует функциональную селективность, поскольку он демонстрирует снижение седативного эффекта и других животных, суррогатных психоактивных эффектов.Туммино Т.А., Илиопулос-Цоцувас С., Браз Дж.М., О'Брайен Э.С., Стейн Р.М., Крейк В., Тран Н.К., Ганапати С., Лю Ф., Шиимура Ю., Тонг Ф., Хо Т.С., Радченко Д.С., Мороз Ю.С., Росадо С.Р., Бхардвадж К., Бенитес Дж., Лю Ю., Кандасами Х., Норманд С., Семаш М., Саббах Л., Гленн И., Ирвин Дж.Дж., Кумар К.К., Макрияннис А., Басбаум А.И., Шойхет Б.К. Стыковка виртуальной библиотеки агонистов рецептора каннабиноида-1 с уменьшенными побочными эффектами. «Нат Коммун». 2025, 6 марта;16(1):2237.
== См. также ==
* АБ-ЧФУПИКА
* Z3517967757
* Сверхмасштабная стыковка
Каннабиноиды
Дизайнерские наркотики
Фторорганические соединения
Пиразолы
Пиразолкарбоксамиды
Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Z8526711350
'''Z8526711350''' (также известный как ''''1350''') представляет собой синтетический каннабиноид из семейства пиразолкарбоксамидов. Он был разработан с использованием подхода высокопроизводительного скрининга для скрининга библиотеки из 12 миллиардов молекул, а затем сопоставления 74 миллионов из них с моделью рецептора каннабиноидного рецептора 1|CB1, из которых наиболее многообещающие 60 совпадений были приоритетными для синтеза. Было успешно получено 46 молекул, из которых 9 продемонстрировали значительное сродство к CB1, а две из них оказались активными в качестве агонистов CB1 с подходящими свойствами растворимости для дальнейшего тестирования. Из них ZINC537551486 был более активным со сродством 704 нМ к CB1 и был выбран для синтетической разработки. После двух раундов синтетической модификации для повышения эффективности было обнаружено, что активный энантиомер Z8526711350 имеет сродство к CB1 0,95 нМ, что делает его более сильным, чем эталонный агонист CP 55,940, использованный для исследований докинга. Z8526711350 оказался мощным анальгетиком на животных моделях, а также показал эффективность против аллодинии, вызванной повреждением нервов, что предполагает потенциальное применение для лечения нейропатической боли. Тем не менее, также считается, что он демонстрирует функциональную селективность, поскольку он демонстрирует снижение седативного эффекта и других животных, суррогатных психоактивных эффектов.Туммино Т.А., Илиопулос-Цоцувас С., Браз Дж.М., О'Брайен Э.С., Стейн Р.М., Крейк В., Тран Н.К., Ганапати С., Лю Ф., Шиимура Ю., Тонг Ф., Хо Т.С., Радченко Д.С., Мороз Ю.С., Росадо С.Р., Бхардвадж К., Бенитес Дж., Лю Ю., Кандасами Х., Норманд С., Семаш М., Саббах Л., Гленн И., Ирвин Дж.Дж., Кумар К.К., Макрияннис А., Басбаум А.И., Шойхет Б.К. Стыковка виртуальной библиотеки агонистов рецептора каннабиноида-1 с уменьшенными побочными эффектами. «Нат Коммун». 2025, 6 марта;16(1):2237.
== См. также ==
* АБ-ЧФУПИКА
* Z3517967757
* Сверхмасштабная стыковка
Каннабиноиды
Дизайнерские наркотики
Фторорганические соединения
Пиразолы
Пиразолкарбоксамиды
Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Z8526711350