Иммунестрант ⇐ Васина Википедия

[wiki_de]

* (5''R'')-5-(4-{2-[3-(фторметил)азетидин-1-ил]этокси}фенил)-8-(трифторметил)-5''H''-[1]бензопирано[4,3-''c'']хинолин-2-ол
* LY3484356, LY-3484356

«Имлунестрант» — препарат из группы селективных деградаторов эстрогеновых рецепторов | селективных деградаторов эстрогеновых рецепторов (SERD). Под названием «Инлурио» (производитель: Eli Lilly) он одобрен для лечения некоторых форм рака молочной железы. Применяют перорально|перорально (прием внутрь).

== Свойства ==
Имлунестрант представляет собой низкомолекулярное нестероидное соединение, которое по химическому составу относится к структурной группе азетидина. Молекула лекарства имеет стереоцентр|хиральный центр, так что имеется два стереоизомера. Имлюнестрант - это форма (''R''). В фармацевтике он используется в виде соли P-толуолсульфоновой кислоты|''p''-толуолсульфоновой кислоты (1:1), '''ImlunestrantTosylate#INN-Номенклатура|тозилат'''.
== Механизм действия ==
Как и уже доступные активные ингредиенты фулвестрант и элацестрант, имлунестрант также относится к классу селективных деградаторов эстрогеновых рецепторов (SERD). Имлунестрант оказывает антагонистическое действие как на дикий тип, так и на мутантный антагонист рецептора эстрогена подтипа α (ERα) (фармакология) и вызывает его деградацию. Это приводит к ингибированию транскрипции генов, зависимых от рецептора эстрогена, и пролиферации клеток в ER-положительных клетках рака молочной железы.

== Медицинское использование ==
=== Область применения ===
Утвержденное показание включает монотерапию у взрослых пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком молочной железы, если заболевание продолжает прогрессировать после предшествующей антигормональной терапии. Обязательным условием является то, что раковые клетки имеют рецепторы эстрогена (ER-положительные), но лишь небольшое количество или вообще отсутствуют рецепторы человеческого эпидермального фактора роста, называемого HER2/neu|HER2 (HER2-негативные). Более того, в раковых клетках должна быть мутация ESR1|''ESR1''. У женщин до или в период перехода к менопаузе, а также у мужчин введение Имлунестранта следует сочетать с агонистом ЛГРГ.

=== Побочные эффекты и ограничения к применению ===
Наиболее распространенными побочными эффектами были повышение уровня ферментов печени (аланинаминотрансфераза|АЛТ, аспартатаминотрансфераза|АСТ), усталость, диарея, тошнота и рвота.

Основываясь на результатах исследований на животных и механизме действия, Имлунестрант может оказывать вредное воздействие на плод при назначении беременным женщинам. Перед началом лечения необходимо исключить беременность; Во время лечения и в течение одной недели после окончания лечения женщины и мужчины детородного возраста должны использовать средства контрацепции. Имлунестрант нельзя применять у женщин, кормящих грудью.

=== Взаимодействия ===
Из-за метаболизма, в котором участвует CYP3A4, может происходить взаимодействие с веществами, которые являются сильными ингибиторами CYP3A (например, итраконазол) или сильными индукторами CYP3A (например, карбамазепин). Также сообщалось о взаимодействии с субстратами CYP2D6, субстратами P-гликопротеина и устойчивостью к раку молочной железы. Обнаружены субстраты белка | BCRP. Прием Имлунестранта одновременно с обезжиренной пищей приводил к более высоким пиковым уровням в плазме и более высокой биодоступности по сравнению с приемом натощак.

=== Клинические испытания ===
Одобрение основано на рандомизированном, открытом, контролируемом, многоцентровом исследовании EMBER-3 с участием 874 пациентов, в котором Имлунестрант сравнивался с фулвестрантом или экземестаном или с дополнительной экспериментальной комбинированной схемой. В исследование были включены женщины и мужчины старше 18 лет в пре-, пери- и постменопаузе. ER-положительный, HER2-негативный рак молочной железы на поздней стадии, ранее получавший определенные методы адъювантной терапии | адъювантную терапию или метастазы. Пациенты были включены независимо от статуса мутации ESR1. Первичной конечной точкой была выживаемость без прогрессирования по оценке исследователя; Вторичными конечными точками были общая выживаемость (ОВ) и частота объективного ответа (ЧОО). Выживаемость без прогрессирования при применении Имлунестранта была значительно дольше, чем при стандартной терапии, когда присутствовала мутация ''ESR''1,, но не в общей популяции.

=== Экспериментальное использование ===
В настоящее время исследуется возможность использования Имлунестранта в сочетании с абемациклибом при распространенном раке молочной железы и в качестве вспомогательного лечения на ранних стадиях рака молочной железы.

== Торговые названия ==
Имлунестрант был одобрен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, под торговым названием Inluriyo (Eli Lilly) в США в сентябре 2025 г. и в ЕС в январе 2026 г. .



[https://www.who.int/publications/m/item/inn-rl-88 ''Рекомендуемый список МНН 88''], Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ), 11 октября 2022 г.


[https://ec.europa.eu/health/documents/c ... 290_de.pdf «Сводка характеристик продукта»], по состоянию на январь 2026 г., ec.europa.eu.


[https://www.accessdata.fda.gov/drugsatf ... 000lbl.pdf «Информация о назначении Инлурио», сентябрь 2025 г.










[https://investor.lilly.com/news-release ... d-progress Имлунестрант Лилли, пероральный SERD, значительно улучшает выживаемость без прогрессирования при монотерапии и в комбинации с Верзенио® (абемациклибом) у пациентов с ЭР+, HER2-Распространенный рак молочной железы», пресс-релиз Lilly, 11 декабря 2024 г.



== Примечания ==


Категория:Лекарства
Категория:Химическое соединение

Подробнее: https://de.wikipedia.org/wiki/Imlunestrant