Рогоцекиб ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

«Рогоцекиб» (код разработки «CTX-712») представляет собой исследуемый пероральный низкомолекулярный ингибитор ферментов | ингибитор CDC2-подобных киназ (CLK), в первую очередь нацеленный на CLK2 с высокой эффективностью (IC50|IC50 1,4 нМ).
== Исследования ==
Рогоцекиб исследуется для лечения рецидивирующего или рефрактерного острого миелолейкоза (ОМЛ) и миелодиспластических синдромов высокого риска (HR-MDS). Он получил статус орфанного препарата от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения рецидивирующего/рефрактерного ОМЛ.
== Механизм действия ==
Рогоцекиб действует как селективный ингибитор CLK, ферментов, участвующих в фосфорилировании белков, богатых серином/аргинином, которые регулируют сплайсинг РНК. Ингибируя CLK, рогоцекиб нарушает аберрантные паттерны сплайсинга РНК, обычно наблюдаемые в раковых клетках, что приводит к накоплению аномальных РНК и избирательной индукции апоптоза в злокачественных клетках, сохраняя при этом нормальные клетки.

== Клиническая разработка ==
Chordia Therapeutics Inc., японская биотехнологическая компания, работающая на клинической стадии, разрабатывает рогоцекиб.
* Первое клиническое исследование I фазы на людях в Японии продемонстрировало безопасность и фармакодинамические эффекты.
* В настоящее время в США проводится многоцентровое исследование I/II фазы, оценивающее рогоцекиб у пациентов с рецидивирующим/рефрактерным ОМЛ и HR-MDS.

Экспериментальные препараты
Противоопухолевые препараты
Ингибиторы киназ
Оксадиазолы
Имидазопиридины

Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Rogocekib