Селифорант ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

* Малая молекула
* Антагонист рецептора гистамина H4|антагонист

«Селифорант» (также известный как SENS-111 или UR-63325) представляет собой исследуемый низкомолекулярный препарат, разработанный компанией Sensorion (первоначально Palau Pharma) для лечения нарушений внутреннего уха/вестибулярных расстройств, вестибулярных расстройств, особенно головокружения и вестибулярного неврита, а также потенциально может вызывать шум в ушах и потерю слуха. |title=Всемирная организация здравоохранения присвоила препарату Sensorion SENS-111 название «Селифорант»
|url=https://www.santelog.com/actualites-san ... s-sens-111
|website=Журнал Санте
|дата=03.05.2018
|дата доступа=13.11.2025

|title=Селифорант – Лекарственные цели, показания, патенты
|url=https://synapse.patsnap.com/drug/7e0d41 ... 008cf9efe7
|веб-сайт=PatSnap
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Sensorion — биотехнологическая компания, разрабатывающая новые методы лечения заболеваний внутреннего уха, таких как сильное головокружение, шум в ушах или потеря слуха. Два продукта в настоящее время находятся на стадии клинической разработки: SENS-111 (в фазе 2 при острой односторонней вестибулопатии) и SENS-401..."


== Предыстория и развитие ==

Селифорант был впервые разработан как первый в своем классе антагонист рецептора гистамина H4 | рецептора гистамина H4 (H4R), подтипа антагониста рецептора | рецептора, участвующего в иммунной модуляции и потенциально нейросенсорной передаче сигналов. |title=Селифорант (СЭНС-111) – Сенсорион
|url=https://adisinsight.springer.com/drugs/800031434
|веб-сайт=AdisInsight/Springer
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Селифорант (SENS-111) представляет собой низкомолекулярный антагонист гистаминовых H4-рецепторов, разрабатываемый компанией Sensorion, первоначально Palau Pharma."
|title=Всемирная организация здравоохранения присвоила препарату SENS-111 компании Sensorion название «Селифорант»
|url=https://www.santelog.com/actualites-san ... s-sens-111
|website=Журнал Санте
|дата=03.05.2018
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Селифорант (ранее SENS-111) является первым в своем классе кандидатом в антагонисты гистаминовых H4-рецепторов, выбранным для лечения головокружения вестибулярного происхождения."


В 2018 году Всемирная организация здравоохранения присвоила препарату международное непатентованное название | Международное непатентованное название (МНН) «селифорант». |title=Всемирная организация здравоохранения присвоила препарату Sensorion SENS-111 название «Селифорант»
|url=https://www.santelog.com/actualites-san ... s-sens-111
|website=Журнал Санте
|дата=03.05.2018
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Мы рады, что подразделение МНН ВОЗ присвоило нашему исследовательскому агенту СЕНС-111 название селифорант."


Согласно источникам обзора развития, по состоянию на 2021 год самой высокой зарегистрированной фазой применения селифоранта была фаза II при головокружении / вестибулярных расстройствах; по признакам шума в ушах и потери слуха «развития развития не сообщалось». |title=Селифорант – Сенсорион – AdisInsight
|url=https://adisinsight.springer.com/drugs/800031434
|website=AdisInsight / Springer Nature
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Фазы наивысшего развития: • Фаза II Головокружение • О развитии не сообщалось Астма; Сезонный аллергический ринит; Тиннитус"


== Механизм действия ==

Селифорант действует путем антагонизма гистаминового рецептора H4 (H4R). |title=Селифорант – Сенсорион – AdisInsight
|url=https://adisinsight.springer.com/drugs/800031434
|website=AdisInsight / Springer Nature
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Селифорант (SENS-111) представляет собой низкомолекулярный антагонист гистаминовых H4-рецепторов."
Рецепторы H4 экспрессируются в нескольких тканях, включая иммунные клетки | иммунные клетки, и могут играть роль в сенсорных нейронах | нейросенсорной передаче сигналов. |last=Турмонд
|первый=Р.Л.
|title=Гистаминовый рецептор H4: от молекулярной фармакологии к терапевтическим возможностям
|journal=Фармакологические обзоры
|объем=60
|выпуск=3
|страницы=367–377
|год=2008
|doi=10.1124/pr.108.000166
|pmid=18922950
|quote="Рецептор H4 в первую очередь экспрессируется в клетках иммунной системы, включая тучные клетки, эозинофилы, базофилы и дендритные клетки, и все больше данных свидетельствует о его роли в зуде, передаче воспалительных сигналов и нейроиммунных взаимодействиях."
В доклинических моделях вестибулярного аппарата/внутреннего уха блокада H4R с помощью SENS-111 снижала маркеры вестибулярной дисфункции в следующих случаях: Категория: Заболевания внутреннего уха | Повреждения внутреннего уха у животных. |last=Карбахо
|первый=С.
|title=Антагонист гистаминовых H4-рецепторов UR-63325 (SENS-111) уменьшает вестибулярные симптомы на крысиной модели острой односторонней вестибулопатии
|journal=Границы фармакологии
|объем=10
|страниц=1629
|год=2019
|doi=10.3389/fphar.2019.01629
|pmid=32038142
|pmc=PMC6995290
|quote="Лечение антагонистом H4-рецепторов UR-63325 значительно уменьшало вестибулярную дисфункцию после односторонней лабиринтэктомии, включая уменьшение посттравматического нистагма и аномального поведения по кругу."
Обоснование показаний для вестибулярного/ушного лечения основано на модуляции аберрантной активности вестибулярных/внутренних нейронов уха, а не на традиционных антигистаминных/антигистаминных путях. |last=Петреманн
|первый=М.
|title=Влияние нового антагониста гистаминовых H4-рецепторов SENS-111 на спонтанный нистагм на крысиной модели острой односторонней вестибулярной потери
|journal=Британский журнал фармакологии
|объем=177
|выпуск=3
|страницы=593–604
|год=2020
|doi=10.1111/bph.14803
|pmid=31347148
|pmc=PMC7012942
|quote="Гистаминовые H4-рецепторы экспрессируются в периферической вестибулярной системе, и их селективное ингибирование может обеспечить новый механизм действия, отличающийся от классических антигистаминных препаратов H1-рецепторов для лечения вестибулярных расстройств."
|title=Sensorion's Seliforant – низкомолекулярный антагонист гистамина H4 для ингибирования активности вестибулярных нейронов
|url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/s ... nt-phase-2
|website=FierceBiotech
|дата=14 декабря 2018 г.
|дата доступа=14.11.2025
|quote="В отличие от меклизина (антагониста H1), который оказывает седативное действие, Sensorion позиционирует селифорант (SENS-111) как неседативный ингибитор активности вестибулярных нейронов посредством антагонизма H4."


== Клинические испытания и статус ==

===Вестибулярные нарушения (головокружение/острая односторонняя вестибулопатия)===

* Завершено исследование фазы 2 (NCT03110458 / EudraCT 2016-003927-45) селифоранта при острой односторонней вестибулопатии; однако селифорант не достиг своей основной конечной точки эффективности. |title=Sensorion объявляет результаты исследования SENS-111 фазы 2b при острой односторонней вестибулопатии
|url=https://www.biospace.com/sensorion-anno ... -acute-uni Lateral-vestibulpathy-6-0-years-ago-305347/
|веб-сайт=Биокосмос
|дата=2019-12-02
|дата доступа=13.11.2025
|quote="SENS-111 был безопасен и хорошо переносился. Однако он не достиг основной конечной точки интенсивности головокружения... Теперь Sensorion сосредоточится на развитии своей линейки расстройств, связанных с потерей слуха."
|title=Sensorion отказывается от препарата SENS-111 для лечения вестибулопатии, направленного на борьбу с внезапной потерей слуха
|url=https://hearingreview.com/inside-hearin ... aring-loss
|website=Обзор слушаний
|дата=03.12.2019
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Фаза 2 испытания концепции SENS-111 для лечения острой односторонней вестибулопатии... не достигла первичной конечной точки - интенсивности головокружения."


* Более ранние исследования фазы 2а на здоровых добровольцах, оценивающие переносимость и фармакодинамику, показали, что селифорант достиг конечных точек переносимости (отсутствие седативного эффекта из-за антихолинергических эффектов), но эффективность у пациентов остается неподтвержденной. |last=Веник
|первый=Ф.
|title=Безопасность, переносимость, фармакокинетика и фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование нового антагониста H₄-рецептора SENS-111 с использованием модифицированного теста калорийности на здоровых добровольцах
|journal=Британский журнал клинической фармакологии
|объем=84
|выпуск=12
|pages=2836-2848
|год=2018
|doi=10.1111/bcp.13744
|pmid=30152527
|pmc=PMC6255991
|quote="SENS-111 хорошо переносился с легкими и умеренными проявлениями. О седативном эффекте не сообщалось… исследование допускало ежедневный пероральный прием."
|title=Лекарство от головокружения компании Sensorion достигает конечной точки переносимости на второй фазе
|url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/s ... nt-phase-2
|website=Жесткая биотехнология
|дата=14 декабря 2018 г.
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Исследование фазы 2а селифоранта головокружения компании Sensorion достигло первичной конечной точки переносимости... антагонист гистаминовых рецепторов H4 не оказал влияния на бдительность и когнитивные способности, что позволяет предположить, что он может иметь преимущество перед существующими методами лечения головокружения, такими как меклизин."


=== Звон в ушах/потеря слуха ===

* Хотя селифорант упоминается в разработке по вестибулярным показаниям, по состоянию на май 2021 года он указан в разделе «Нет данных о разработке» для лечения шума в ушах и потери слуха. |title=Селифорант – Сенсорион – AdisInsight
|url=https://adisinsight.springer.com/drugs/800031434
|website=AdisInsight / Springer Nature
|дата доступа=13.11.2025
|quote="Фазы наивысшего развития: Фаза II — Головокружение. О развитии событий не сообщалось – Астма; Сезонный аллергический ринит; Звон в ушах."


== Безопасность и переносимость ==

Сообщалось, что в исследованиях на добровольцах фазы 1/2 селифорант хорошо переносится, с легкими и умеренными явлениями и без сообщений о седативном эффекте. |last=Веник
|первый=Ф.
|title=Безопасность, переносимость, фармакокинетика и фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование нового ингибитора H₄-рецепторов SENS-111 с использованием модифицированного калорийного теста на здоровых субъектах
|journal=Британский журнал клинической фармакологии
|объем=84
|выпуск=12
|pages=2836-2848
|год=2018
|doi=10.1111/bcp.13744
|pmid=30152527
|pmc=PMC6255991
|quote="SENS-111 хорошо переносился с легкими и умеренными проявлениями. О седативном эффекте не сообщалось... максимально переносимая доза не была достигнута."




Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Seliforant