Алеплазин ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

«Алеплазинин» — экспериментальный препарат, относящийся к классу ингибиторов активатора плазминогена (ингибиторы PAI-1). Его разрабатывает американская фармацевтическая компания Wyeth для потенциального использования при лечении болезни Альцгеймера.

== Механизм действия ==
При болезни Альцгеймера сенильные бляшки, состоящие из неправильно свернутых бета-амилоидных пептидов, накапливаются внутри нейронов вместе с нейрофибриллами. Такое накопление приводит к некрозу нервных клеток.

Бета-амилоидный пептид активирует тканеспецифичный активатор плазминогена tPA («тканевой активатор плазминогена»), который, в свою очередь, активирует плазминоген, тем самым индуцируя образование плазмина. Плазмин способствует распаду бета-амилоида.

tPA, однако, ингибируется ингибитором активатора плазминогена PAI-1. При болезни Альцгеймера этот ингибитор проявляет заметно повышенную активность. Алеплазинин избирательно ингибирует PAI-1, тем самым предотвращая ингибирование фермента tPA. В результате усиливается деградация бета-амилоидного пептида, предотвращая его агрегацию с нейрофибриллами нервных клеток. Этот процесс помогает предотвратить некроз нейронов.

== Литература ==
* Дж.С. Якобсен и др., М.Н. Пангалос: «Повышение клиренса Aβ в головном мозге за счет поддержания каскада протеолиза плазмина», в: «PNAS | Proceedings Natural Academy Sciences», «2008», «105», S. 8754–8759; doi:10.1073/pnas.0710823105
* Американская медицинская ассоциация:

Бензиловые соединения
Индолы
Кетокислоты

Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Aleplasinin