Xerubobbactam ⇐ Васина Википедия

[wiki_en]

xeruborbactam, первый ингибитор β-лактамазы в клинической разработке, обладает эффективностью очень широкого спектра против всех классов Ambler (A-D), включая карбапенмазы Oxa и металло-энзисию.
Это аналог переходного состояния на основе бориновой кислоты, который сильно ингибирует карбапенемы с KI (APP) 4 нм, что более эффективно, чем ингибиторы текущих. Структурные исследования показали, что циклопропильная группа ковалентно связывается с Ser70 и стабилизирует молекулу, будучи гидрофобной. Это делает борилирование часто происходить, а сборы происходят очень редко. Сравнивая его с 2R, 3S-изомер продемонстрировал важность стереохимии при определении аффинности связывания и конформационной стабильности. Молекулярная динамика подтверждена усиленная стабилизация ксеруборбактамом, подчеркивая его потенциал в решении устойчивости к антибиотикам и информированию о развитии ингибиторов β-лактамазы следующего поколения.


Подробнее: https://en.wikipedia.org/wiki/Xeruborbactam