Золбетуксимаб ⇐ Васина Википедия

[wiki_de]

* Вилой

«Золбетуксимаб» (торговая марка «Vyloy»; производитель Astellas Pharma) представляет собой моноклональное антитело, которое используется при лечении некоторых видов рака (медицина).Astellas Pharma: [https://www.fachinfo.de/fi/pdf/025045/v ... onsloesung Информация о лекарствах Vyloy], информационный статус сентябрь 2024 г.; доступ онлайн 19 декабря 2024 г.

== Приложение ==
Золбетуксимаб одобрен в сочетании с 5-фторурацилом и химиотерапией на основе платины для лечения первой линии у взрослых пациентов с местно-распространенной, неоперабельной или метастатической HER2/neu|HER-2-негативной аденокарциномой желудка (карциномой желудка) или желудочно-пищеводного перехода. Перед лечением необходимо оценить статус опухоли на наличие Клаудина|Клаудина-18.2. Пациенты с клаудин-18.2-положительной опухолью имеют право на терапию зобетуксимабом. Клаудин-18.2 представляет собой трансмембранный белок, который экспрессируется примерно у 38% пациентов с вышеупомянутыми типами рака.Pharmazeutische Zeitung онлайн: профиль препарата для [https://www.pharmazeutische-zeitung .de/arzneistoffe/daten/zolbetuximabvyloytm862024/ Zolbetuximab], по состоянию на 19 декабря. 2024 год.

Его вводят внутривенно, доза рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела пациента, при этом используется более высокая начальная доза, чем поддерживающая доза. График дозирования можно найти в информационном листке к продукту. Перед инфузией золбетуксимаба премедикация противорвотными средствами | противорвотными средствами и, возможно, также с системные кортикостероиды необходимы для минимизации побочных эффектов.

== Фармацевтическая информация ==
Золбетуксимаб – белковый препарат, производимый по технологии рекомбинантной ДНК с использованием клеток СНО. Лекарственное средство реализуется в виде порошка для концентрата для приготовления раствора для внутривенных инфузий. Перед использованием порошок растворяют в воде для инъекций в соответствии с инструкциями в технической информации о продукте или информации об использовании и разбавляют изотоническим солевым раствором для применения.

== Фармакокинетика ==
Золбетуксимаб вводится внутривенно, его фармакокинетика пропорциональна дозе. При дозе 800/600 мг/м² каждые три недели равновесное состояние достигалось через 24 недели (Cmax 453 мкг/nbsp ; мл, средняя площадь_под_кривой#Медицина/Фармакокинетика|AUCтау 4125 сут · мкг/мл). При режиме дозировки 800/ 400 мг/ м² каждые две недели Staedy Steate достигается примерно через 22 недели (Cmax 359 мкг / мл, среднее значение AUCtau 2758 сут · мкг/мл). Расчетный объем распределения в установившемся режиме составляет 5,5 литров. Период полувыведения золбетуксимаба из плазмы варьирует от 7,6 до 15,2 дней. Золбетуксимаб расщепляется в организме на небольшие пептиды и аминокислоты. Такая биотрансформация характерна для моноклональных антител и приводит к потере исходной структуры, при этом продукты распада обычно выводятся с мочой. Золбетуксимаб также проникает через плацентарный барьер.

== Механизм действия ==
Золбетуксимаб представляет собой мономерное химерное (мышиное/человеческое) иммуноглобулиновое антитело G|IgG1 (IgG1κMedChemExpress: [https://www.medchemexpress.com/zolbetux ... mAuLSVEJHY Золбетуксимаб (синонимы: IMAB362)], доступ к которому осуществляется 21 декабря 2024 г.), который специально против молекула плотного соединения Клаудин-18.2. Эта структура позволяет антителу связываться с клетками, положительно экспрессирующими клаудин-18.2. Это связывание запускает клеточно-опосредованную цитотоксичность, как за счет антителозависимой клеточно-опосредованной цитотоксичности (ADCC), так и за счет комплемент-зависимого цитолиза | комплемент-зависимой цитотоксичности (CDC), что приводит к деградации опухолевых клеток.

== Эффективность и побочные эффекты ==
=== Эффективность ===
Золбетуксимаб был одобрен на основании двух крупных исследований III фазы: исследований SPOTLIGHT и GLOW. В исследованиях вещество продемонстрировало значительное улучшение выживаемости без прогрессирования (ВБП) и общей выживаемости (ОВ). В исследовании SPOTLIGHT комбинация золбетуксимаба с mFOLFOX6 (оксалиплатин, фолиниевая кислота и фторурацил) достигла медианы ВБП 10,61 месяца по сравнению с 8,67 месяца для плацебо. В исследовании GLOW аналогичные результаты были достигнуты при использовании комбинации золбетуксимаба и CAPOX (оксалиплатина и капецитабина).

=== Побочные эффекты ===
К наиболее частым побочным эффектам золбетуксимаба относятся тошнота (77,2%), рвота (66,9%), снижение аппетита (42%), нейтропения (30,7%), потеря массы тела (21,9%), лихорадка (17,4%), гипоальбуминемия (17,1%). %), периферические отеки (13,9%). Синдром высвобождения цитокинов | Инфузионные реакции наблюдаются у 3,% пациентов, получавших лечение. Полный список известных побочных эффектов можно найти в информационном буклете о продукте.

=== Доклинические токсикологические данные ===
На животной модели (мышь, 13 недель; яванский макак, 4 недели) относительная передозировка соответствует дозе, в 6,1–7 раз превышающей дозу для человека (рассчитывается на основе AUC и рекомендуемой дозы 600 мг/м2, на мышиной модели не наблюдается токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему, дыхательную систему или центральную нервную систему. У беременных самок не обнаружено данных о вредном влиянии на развитие плода, у молодняка не выявлено пороков развития или других отклонений.



Категория:Лекарства
Категория:Антитела
Категория:Цитостатический препарат

Подробнее: https://de.wikipedia.org/wiki/Zolbetuximab